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Loperamid

Loperamid ist ein Wirkstoff, der gegen Durchfall eingesetzt wird.

Loperamid zählt zu den Opioiden. Im Gegensatz zu anderen, häufig stark zentralaktiven Opioiden und Opiaten, wirkt Loperamid hauptsächlich lokal im Darm, so dass bei therapeutischer Dosierung keine gravierenden Nebenwirkungen im Nervensystem auftreten.

Loperamid ist das stärkste nicht rezeptpflichtige Antidiarrhoicum auf dem deutschen Markt. Es ist auch das meistverkaufte. Das Markenpräparat Imodium wurde lt. Hersteller bereits eine Milliarde mal verkauft. Der volkswirtschaftliche Nutzen dieses Arzneimittels ist immens: Nicht nur für die Hersteller, sondern auch für die Gesamtproduktivität. Durch jede rezeptfrei verkaufte Packung wurde somit eine Arztkonsultation und eine einwöchige Krankschreibung erspart. Dies ergibt also eine Produktivitätssteigerung von einer Milliarde Mannwochen oder einen Betrag im Billionenbereich.

Loperamid hat kein Morphinan-Gerüst. Es ist ein Diphenyl-Piperidin, ähnlich dem Piritramid; allerdings ist das Piperidin noch mit einer Chlor-Phenyl-Gruppe substituiert, statt wie bei Piritramid mit einer weiteren Piperidin-Gruppe. Durch diese Chlor-Phenyl-Gruppe wird die Verbindung extrem polar und somit extrem hydrophil und überschreitet somit die Blut-Hirn-Schranke nicht. Es ist somit ein sog. Scheinopioid, da es kaum an den zentralen Opioid-Rezeptoren andocken kann, weil es diese normalerweise gar nicht erreicht.

Somit bewirkt Loperamid bei therapeutischer Dosierung keinen analgetischen Effekt, keine Miosis und keine Hustendämpfung.


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