Buprenorphin

Buprenorphin (engl. buprenorphine), chemische Bezeichnung 2-(N-Cyclopropylmethyl-4,5?-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6,14-endo-ethanomorphinan-7?-yl)-3,3-dimethyl-2-butanol, Handelsname Temgesic® ist ein halbsynthetisches Opoid.

Burprenorphin gehört zu den potentesten Schmerzmitteln und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Es wirkt am µ-Morphinrezeptor und besitzt dort die höchste Rezeptoraffinität (30x stärker als Morphin). Allerdings kommt es ab einer Schwellendosis auf Grund des "Ceilling-Effekts" nicht mehr zu einer Wirkungssteigerung.

Bei Morphin- oder Heroinabhängigen kann es auf Grund seiner sehr langen Halbwertzeit und seiner partiell antagonistischen Wirkung zu Entzugssymptomatiken führen. Als Subutex® wird es bei kurzer Erkrankungsdauer aus dem selben Grund zur Substitution von seit kurzem Morphin- und Heroinabhängigen benutzt.

Buprenorphin kann wie alle Opoide zum Atemstillstand führen, für die es im Gegensatz zu Morphin und anderen Opoiden kein Antidot gibt.

Vorteile sind die lange Halbwertzeit, die Möglichkeit der sublingualen und transdermalen Gabe und die geringe Kreislaufwirkung.

Siehe auch: Drogensubstitution