Tramadol

Tramadol ((R,R/S,S)-2-(Dimethylaminomethyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol) ist ein schwachwirksames Opioid, welches zur Therapie mittelstarker Schmerzen eingesetzt wird.

Tramadol ist in Deutschland u.a. als Tramal^®, Tramadolor Hexal im Handel. Es ist verschreibungspflichtig, unterliegt aber nicht dem Betäubungsmittelgesetz.

Tramadol ist ein partieller Agonist und neben Meptazinol das einzige injizierbare Opioid-Analgetikum, das nicht unter das BtMG fällt. Die analgetische Wirkungsstärke entspricht Pentazocin und ist demenstprechend ca. drei- bis fünfmal niedriger als die von Morphin.

Die Dosierung der Initialdosis beträgt 1,0 bis 1,5 mg/kgKG langsam i.v., bei Bedarf Wiederholung der Gabe. Nach ca. 5 bis 6 Minuten setzt die Wirkung ein, das Wirkmaximum ist bereits nach 20 Minuten erreicht und hält ca. drei bis vier Stunden an.

Nebenwirkungen wie Schwitzen und Sedierung können auftreten. In therapeutischer Dosierung hat Tramadol wegen seiner ?-Selektivität keinen beachtenswerten Einfluss auf Atmung und den Pulmonalarteriendruck. Bei zu schneller Injektion wird häufig eine starke Übelkeit beobachtet (Kombination mit Antiemetikum empfehlenswert). Blutdruck und Pulsfrequenz bleiben ebenfalls kaum beeinflusst.

Bei Applikation von mehreren Opioiden wird Tramadol meistens verdrängt, da die meisten anderen Opioide höhere Affinitäten zu den Opioid-Rezeptoren haben.

Nicht kombinierbar ist Tramadol mit dem Benzodiazepin Diazepam, sowie Flunitrazepam und Glyceroltrinitrat. Ebenfalls darf es auch nicht mit anderen serotoninergen Medikamenten eingesetz werden, da es zu einem Serotonin-Syndrom kommen kann. Unter diese Mittle fallen auch SSRI-Antidepresiva wie Fluoxetin und Citalopram.

Bei Tramadol oder Tramal handelt es sich um einen teilweisen Agonisten an den ?-Rezeptoren. Ferner wird die präsynaptische Aufnahme von Noradrenalin und Serotonin blockiert, wodurch gleichzeitg eine schmerzstillende und leicht antidepressive Wirkung erzielt wird. Die schmerzlindernde Wirkung von Tramadol lässt sich auf eine Anbindung an die ?-Opioidrezeptoren zurückführen. Daneben beeinflusst Tramadol die Wiederaufnahme und Freisetzung der Neurotransmitter Noradrenalin und Serotonin und wirkt dadurch zusätzlich schmerzlindernd. Es wird rein synthetisch hergestellt und besitzt wie oben beschrieben nur eine schwache Affinität zu den ?-Rezeptoren. Hervorzuheben ist noch die geringe organotoxische Wirkung von Tramadol; ganz im Gegensatz zu anderen Schmerzmitteln (best. Rheumamittel), die in hohem Maße Magen, Darm und andere Organe schädigen. Die Entwicklung einer physischen Abhängigkeit ist in neusten Studien nicht zu beobachten.

Einnahme über einen längeren Zeitraum kann zu einer akkumulierten Freigabe der Serotonin und Noradrenalin führen, sobald das Medikament abgesetzt wird. Dies kann in den ersten 2-3 Tagen nach absetzen zu verstärktem Schmerzempfinden und Unwohlsein führen.